hFXR Reporter Cell
CBPM0006
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I. Background | |
膽汁酸是生理清潔劑,可產生膽汁流動并促進腸道吸收和運輸脂質、營養(yǎng)物質和維生 素。膽汁酸也是信號分子和炎癥劑,可快速激活調節(jié)脂質、葡萄糖和能量代謝的核受體和 細胞信號傳導途徑。 核受體是調節(jié)特定靶基因表達的轉錄因子。膽汁酸核糖核酸(BA)受體 FXR (NR1H4)是核受體家族的一員,在肝細胞中高度表達,通常被認為是配體激活轉錄因子 核受體 (NR) 超家族的成員,該家族控制膽汁酸、脂質、葡萄糖和氨基酸的代謝。FXR 越來越被視為治療多種疾病的潛在藥物靶點,包括肥胖,膽汁淤積 和膿毒性休克。FXR 也 被證明會影響病毒性肝炎、酒精性肝病、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、膽汁淤積和缺 血/再灌注損傷,甚至肝細胞癌,所有這些都以肝細胞凋亡增強為特征。此外,FXR 還可以 作為肝細胞的細胞保護劑。 疏水性鵝去氧膽酸(CDCA)是最有效的 FXR 活化劑,而親水性熊去氧膽酸(UDCA) 和膽酸則沒有活性。另外,最廣泛使用的 FXR 配體是非甾體異惡唑類似物 GW4064,已經 在嚙齒動物中進行了體內和體外測試。 |
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II. Description | |
FXR Reporter Cell 報告基因細胞,在由調控因子調控并表達報告基因的 重組細胞上,穩(wěn)定表達人 FXR。CDCA,GW4064 和 WAY-362450 是 FXR 的激活劑,原理見下圖所示。 Figure 1. FXR Reporter Cell 細胞原理示意圖 |
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III. Introduction | |
Expressed gene: | hFXR |
Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
Culture Medium: | DMEM+10%FBS+200 μg/ml hygromycin+2 μg/ml puromycin |
Storage: | Liquid nitrogen |
IV. Representative Data | |
Figure 1. Dose Response of CPDs in FXR Reporter Cell (C1). |