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GPR120(S) NFAT-Luc HEK293

CBP71504

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I. Background

      游離脂肪酸(FA)在人體新陳代謝中起著至關(guān)重要的作用,并參與許多生理過程。其 中,omega-3 脂肪酸(ω-3FAs)以其潛在的健康益處而聞名,尤其是抗炎作用,并可能改 善心血管和大腦功能。GPR120,也稱為游離脂肪酸受體 4 (FFAR4),已被確定為 ω-3 FAs 的受體,負(fù)責(zé)介導(dǎo)其抗炎和胰島素增敏作用。 GPR120 可以耦合到多個(gè)傳感器(Gq、Gi、Gs 和 β-arrestins)來介導(dǎo)不同的下游信號(hào) 傳導(dǎo)。 GPR120 激動(dòng)劑,包括內(nèi)源性飽和 9-羥基硬脂酸(9-HSA)、不飽和亞油酸(LA, ω-6 FA)和油酸(OA,ω-9 FA)、天然產(chǎn)物二十碳五烯酸(EPA,ω-3 FA)和合成激動(dòng)劑 TUG891。TUG891 有明顯的 Gq 偏向活性,只有 EPA 可以激活 Gs 信號(hào)。

 
II. Description

      GPR120 與配體結(jié)合,導(dǎo)致 Gαq 亞基的激活,觸發(fā) PLC-γ,從而產(chǎn)生兩個(gè)第二信使: IP3 和 DAG,它們參與細(xì)胞內(nèi)鈣動(dòng)員。鈣離子濃度升高激活了 NFAT 轉(zhuǎn)錄因子家族。 GPR120(S) NFAT-Luc HEK293 細(xì)胞藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) GPR120 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過程, 原理見下圖所示。



Figure 1. GPR120(S) NFAT-Luc HEK293 細(xì)胞模型原理圖

 

III. Introduction
Expressed gene: GPR120(S)
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+200 μg/ml Hygromycin B+2 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for GPR120(S) Receptor
Transducer: Gq
 

IV. Representative Data

Figure 2. Dose Response of Agonist in GPR120(S) NFAT-Luc HEK293(C2).

 


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