NK1R β-Arrestin CHO
CBP71521
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| I. Background | |
| 速激肽（Tachykinins ）是分布在哺乳動物中樞和周圍神經系統(tǒng)中的一類神經肽。速激 肽物質 P（SP）、神經激肽 A（NKA）和神經激肽 B（NKB）共享一個保守的 C 端基序， 對速激肽受體（NK1R、NK2R 和 NK3R）的激活至關重要。NKA 優(yōu)先激活與 Gα偶聯的 NK2R，而 SP 和 NKB 分別優(yōu)先結合 NK1R 和 NK3R。三種速激肽都能夠在所有速激肽受 體類型中表現為完全激動劑。 NK1R（Neurokinin 1 Receptor），又稱 TACR1，是速激肽受體家族的核心成員，其內 源性配體為 P 物質（Substance P）。NK1R 作為多效性 GPCR 靶點，在疼痛傳遞、炎癥反 應及情緒調控中發(fā)揮關鍵作用，是抗嘔吐、抗抑郁及鎮(zhèn)痛藥物的重要靶點。 |
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| II. Description | |
NK1R β-Arrestin CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內 NK1R/β-Arrestin 的信號轉 導過程，原理見下圖所示。當缺乏配體刺激時，β-Arrestin 不與 NK1R 結合，融合β-Arrestin的熒光素酶處于失活構象，當 NK1R 遭遇配體刺激時，融合熒光素酶報告基因的β-Arrestin 被招募，使熒光素酶報告基因處于激活狀態(tài)，加入其底物后發(fā)光信號增強。 Figure 1. NK1R β-Arrestin CHO 細胞模型原理圖 |
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| III. Introduction | |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for NK1R |
| Assay Format: | β-arrestin |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 2. Dose Response of Agonists in NK1R β-Arrestin CHO (C24). |
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