阿片受體家族包括κ-阿片受體（KOP）、 δ-阿片受體（DOP）、µ-阿片受體（MOP） 和痛覺(jué)肽阿片受體（NOP），均屬于 G 蛋白偶聯(lián)受體，主要通過(guò)偶聯(lián)下游 Gi 蛋白發(fā)揮功 能。µ-阿片受體(μ -opioid receptor，MOR)，也被稱為 OPRM1，在大腦的幾個(gè)區(qū)域高度表 達(dá)，是疼痛管理中最具針對(duì)性的阿片受體，也最常用的阿片受體的主要作用位點(diǎn)，包括嗎 啡、海洛因、芬太尼等。

      每個(gè) OPRD1 和 OPRM1 受體都可以單獨(dú)結(jié)合阿片樣物質(zhì)或內(nèi)源性肽，激活 G 蛋白信 號(hào)通路或β-阻滯蛋白信號(hào)通路。OPRM1 和 OPRD1 通常形成異源二聚體，與 OPRM1 和 OPRD1 受體單獨(dú)激活的信號(hào)通路相比，異源二聚體的形成改變了阿片信號(hào)通路。研究表明， 當(dāng)去甲腎上腺素與 OPRD1 或嗎啡與 OPRM1 相互作用時(shí)，可觸發(fā) G 蛋白信號(hào)通路。當(dāng)嗎 啡和去甲腎上腺素結(jié)合到 OPRD1-OPRM1 異源二聚體上時(shí)，該通路轉(zhuǎn)變?yōu)?beta;-抑制素信號(hào)傳 導(dǎo)。

     cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合到 GPCR，構(gòu)象發(fā)生變化，激活受體接著激活 G 蛋白，Gi 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的下調(diào)。OPRM1 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) OPRM1 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程，原理見(jiàn) 下圖所示。 

Figure 2. HTRF cAMP Assay with OPRM1 CHO(C11).