OPRM1 β-Arrestin CHO
CBP71469
I. Background | |
阿片受體家族包括κ-阿片受體(KOP)、 δ-阿片受體(DOP)、µ-阿片受體(MOP) 和痛覺肽阿片受體(NOP),均屬于 G 蛋白偶聯(lián)受體,主要通過偶聯(lián)下游 Gi 蛋白發(fā)揮功 能。µ-阿片受體(μ -opioid receptor,MOR),也被稱為 OPRM1,在大腦的幾個區(qū)域高度表 達(dá),是疼痛管理中最具針對性的阿片受體,也最常用的阿片受體的主要作用位點,包括嗎 啡、海洛因、芬太尼等。 每個 OPRD1 和 OPRM1 受體都可以單獨結(jié)合阿片樣物質(zhì)或內(nèi)源性肽,激活 G 蛋白信 號通路或β-阻滯蛋白信號通路。OPRM1 和 OPRD1 通常形成異源二聚體,與 OPRM1 和 OPRD1 受體單獨激活的信號通路相比,異源二聚體的形成改變了阿片信號通路。研究表明, 當(dāng)去甲腎上腺素與 OPRD1 或嗎啡與 OPRM1 相互作用時,可觸發(fā) G 蛋白信號通路。當(dāng)嗎 啡和去甲腎上腺素結(jié)合到 OPRD1-OPRM1 異源二聚體上時,該通路轉(zhuǎn)變?yōu)?beta;-抑制素信號傳導(dǎo)。 |
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II. Description | |
OPRM1 β-Arrestin CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) OPRM1/β-Arrestin 的信號 轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見下圖所示。當(dāng)缺乏配體刺激時,β-Arrestin 不與 OPRM1 結(jié)合,融合β- Arrestin 的熒光素酶處于失活構(gòu)象,當(dāng) OPRM1 遭遇配體刺激時,融合熒光素酶報告基因的 β-Arrestin 被招募,使熒光素酶報告基因處于激活狀態(tài),加入其底物后發(fā)光信號增強(qiáng)。 |
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Figure 1. OPRM1 β-Arrestin CHO細(xì)胞模型原理圖
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III. Introduction | |
Expressed gene: | OPRM1 |
Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
Culture Medium: | F12k+10%FBS+5μg/ml puromycin+5μg/ml blasticidin |
Mycoplasma Testing: | Negative |
Storage: | Liquid nitrogen |
Application(s): | Functional assay for OPRM1 |
Transducer: | β-Arrestin |
IV. Representative Data | |
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