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GCGR/CHO

CBP71451

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I. Background
      胰高血糖素是一種胰腺肽激素,作為胰島素的反調(diào)節(jié)激素,刺激葡萄糖通過肝臟釋放, 維持葡萄糖穩(wěn)態(tài)。GCGR 是一種 B 類 GPCR,最初被描述為與腺苷酸環(huán)化酶功能相連的胰 高血糖素結(jié)合體。它在維持葡萄糖穩(wěn)態(tài)中起關(guān)鍵作用,因此被認為是治療糖尿病的一個有 價值的靶點。

      GCGR 的天然配體是胰高血糖素。胰高血糖素與受體結(jié)合激活 Gs 蛋白,從而激活腺苷 酸環(huán)化酶。GCGR 受體與天然配體胰高血糖素結(jié)合調(diào)節(jié)體內(nèi)葡萄糖穩(wěn)態(tài),是Ⅱ型糖尿病的 重要藥物靶點。
 
II. Background
      cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合到 GPCR,構(gòu)象發(fā)生變化,激活受體接著激活 G 蛋白,Gs 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的升高。GCGR CHO 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) GCGR 的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見下圖所示。



Figure 1. 
GCGR CHO 細胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5μg/ml puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for GCGR receptor

Transducer: Gs
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. Recombinant GCGR/CHO constitutively expressing GCGR.

Figure 3. HTRF cAMP Assay with GCGR CHO (C14).


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